Optimasi Formula Orally Disintegrating Tablet (ODT) Kompleks Inklusi Meloksikam-Beta Siklodekstrin Menggunakan Superdisintegran Ac-Di-Sol® dan Kollidon®-Cl Serta Avicel® PH 200 Sebagai Filler-Binder

FUAD SOEGIBUDIONO W., Dr. T. N. Saifullah S., M.Si., Apt., Prof. Dr. Abdul Rohman, M.Si., Apt.

2015 | Tesis | S2 Ilmu Farmasi

Meloksikam (MEL) merupakan terapi lini pertama pada manajemen radang sendi dan osteoartritis. Pengembangan sediaan oral MEL memiliki permasalahan sendiri, disebabkan MEL sukar larut dan rasanya yang pahit. Solusi yang telah digunakan untuk mengatasi permasalahan di atas adalah dengan membentuk kompleks inklusi antara MEL dengan siklodekstrin kemudian diformulasikan menjadi Orally Disintegrating Tablet (ODT), sehingga rasa pahit MEL tertutupi dan kelarutannya meningkat. Studi ini bertujuan untuk memperoleh formula optimum hasil kompleks inklusi MEL- beta-Siklodekstrin dan mengetahui pengaruh kombinasi superdisintegrant dan filler-binder pada sifat fisik dan disolusi ODT. Kompleks inklusi MEL-beta-Siklodekstrin dibuat dengan metode spray drying. Analisa hasil kompleks dilakukan dengan pemeriksaan organoleptis, DSC, dan FT-IR. Limabelas formula dibuat dengan berbagai proporsi Ac-di-sol, Kollidon-CL, dan Avicel PH 200 yang diperoleh dari piranti lunak Design Expert® program D-Optimal. ODT dibuat dengan metode kempa langsung. Evaluasi ODT dilakukan dengan menguji sifat fisik dan disolusi MEL. Data selanjutnya diolah menggunakan piranti lunak Design Expert® untuk memprediksi formula optimum. Hasil penelitian menunjukkan bahwa peningkatan proporsi Ac-di-sol akan meningkatkan kerapuhan, memperpanjang waktu disintegrasi, serta mempercepat waktu pembasahan. Peningkatan proporsi Kollidon-CL akan menurunkan waktu pembasahan dan waktu disintegrasi. Peningkatan Avicel PH 200 akan meningkatkan sifat alir dan kompresibilitas, meningkatkan kekerasan ODT yang dihasilkan diikuti penurunan friabilitas ODT, serta meningkatkan disolusi MEL. Proporsi formula optimum diperoleh pada perbandingan kombinasi 2,53% Ac-di-sol dan 5% Kollidon-CL, dengan Avicel PH 200 sebagai filler-binder sebesar 52,47%.

Meloxicam (MEL) used as first line therapy in short-term management of rheumatoid arthritis and symptomatic therapy in acute exacerbation of ostheoarthritis. Development of MEL oral dosage form has its own problem due to it's poor water solubility and bitter taste. Several techniques have been used to improve the solubility and dissolution characteristics of meloxicam, mainly by its complexation with cyclodextrins The aim of this study was to optimize and formulate orally disintegrating tablet of meloxicam MEL after its complexation with beta-cyclodextrin and to investigate the effect of combination croscarmellose and crospovidone as superdisintegrants and microcrystalline celullose as filler-binder on physical properties of tablet and dissolution of MEL from the tablet. Inclusion complexes was prepared by spray drying then analyzed for its organoleptic, DSC, and IR spectra. Fifteen formulas with different proportion of Ac-di-sol, Kollidon-CL, dan Avicel PH 200 was developed and compressed in the form of tablets utilizing direct compression technique. Tablets were evaluated for the physical properties including hardness, disintegration time, wetting time, friability, content uniformity, and dissolution which were considered as responses in a D-optimal experimental plan. All results analyzed with Design Expert® 7.1.5 to obtained the optimum formula. Results show that increase of Ac-di-sol concentration will increase tablet friability, prolonged disintegration time, and shorten the disintegration time. Added Kollidon-CL in formula results in shorten in wetting and disintegration time and also enhance dissolution of MEL. Furthermore, increase of Avicel PH 200 in formula results in bettter flowability and compressibility. It also increase tablet hardness and dissolution of MEL. The selected optimum formula was obtained in proportion of 2.53 % Ac-di-sol, 5.00 % Kolldion®-CL, and 52.47 % Avicel® PH 200

Kata Kunci : meloksikam, beta-siklodekstrin, croscarmellose sodium, crospovidone, selulosa mikrokristalin