KARAKTERISTIK FISIKOKIMIA DISPERSI PADAT OFLOKSASIN DALAM SISTEM BINER DAN TERNER

PRIMA HAPPY RATNAPURI, Prof. Dr. Suwaldi, M.Sc., Apt.; Dr. Akhmad Kharis, M.Si., Apt.

2015 | Tesis | S2 Ilmu Farmasi

Ofloksasin adalah antimikroba golongan fluorokuinolon yang memiliki spektrum luas. Senyawa ini bersifat zwitter ion yang memiliki kelarutan yang rendah pada kondisi pH small intestine, sehingga memerlukan peningkatan kelarutan dan disolusi dengan sistem dispersi padat. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui karakteristik fisikokimia dispersi padat ofloksasin dalam sistem biner dan terner. Formula dispersi padat sistem terner disusun berdasarkan desain faktorial 23 dengan komposisi pembawa: polivinil pirolidon K30 (PVP K30) atau polietilenglikol 6000 (PEG 6000), komposisi natrium lauril sulfat (SLS) sebagai surfaktan dan metode pembuatan (campuran fisik dan penguapan pelarut) sebagai variabel bebas (X), dan efisiensi disolusi pada menit 60 sebagai variabel tergantung (Y), dan disiapkan sistem biner dengan perbandingan yang sama tanpa penambahan SLS. Kandungan ofloksasin dibuat konstan 100 mg. Dispersi padat ofloksasin dengan metode penguapan pelarut menunjukkan kelarutan dan disolusi lebih tinggi dari ofloksasin murni dan campuran fisiknya. Hasil penelitian menunjukkan adanya peningkatan laju disolusi dispersi padat ofloksasin dengan urutan sebagai berikut : PVP K30-SLS> PEG 6000-SLS> PVP K30> PEG 6000. Pelepasan obat terjadi melalui difusi dan erosi obat dalam pembawa larut air. Spektra infra merah dan kurva DSC memperlihatkan adanya perubahan bentuk kristal ofloksasin menjadi bentuk amorfnya.

Ofloxacin is a synthetic fluoroquinolone broad spectrum antimicrobial agent. These compounds are zwitter ion which has a low solubility at the pH conditions in the small intestine, thus requiring an increase in solubility and dissolution of solid dispersion systems. This study aims to determine the physicochemical characteristics of the solid dispersion of ofloxacin in binary and ternary systems. Ternary solid dispersion systems were prepared using 23 factorial design with the amount of hydrophilic carriers : polyvinylpyrrolidone K30 (PVP K30) or polyethyleneglycol 6000 (PEG 6000), the amount of sodium lauryl sulfate (SLS) as a surfactant and method of preparations (physical mixture and solvent evaporation) as independent variables (X) while dissolution efficiency in 60 minutes (DE60) was chosen as dependent variables (Y) and binary systems were prepared by the same comparison without SLS. The amount of ofloxacin (100 mg) constant. Ofloxacin solid dispersions with solvent evaporation showed higher solubility and dissolution than pure ofloxacin and their physical mixtures. The general trend indicated that there was an increase in dissolution rate for solid dispersions prepared in following order PVP K30-SLS > PEG 6000-SLS > PVP K30 > PEG 6000. The drug release occurred through diffusion in the hydrated matrix and errotion of the hydrated carriers. The IR and DSC studies indicated the transformation of crystalline ofloxacin (in pure drug) to amorphous state.

Kata Kunci : ofloksasin, dispersi padat, sistem biner dan terner, disolusi, kelarutan