PENENTUAN pKaIBUPROFEN DAN EFEK PEMBENTUKAN KOMPLEKSIBUPROFEN DENGAN BETA-SIKLODEKSTRIN TERHADAP KELARUTAN IBUPROFEN

ARIYANTI, Prof. Dr. Suwaldi M., M.Sc.,Apt

2014 | Tesis | S2 Ilmu Farmasi

Ibuprofen merupakan obat golongan anti inflamasi non steroid dengan mekanisme menghambat isoenzim siklooksigenase-1 dan siklooksigenase-2 dengan cara mengganggu perubahan asam arakidonat menjadi prostaglandin. Senyawa ini termasuk kelas IIBiopharmaceutics Classification System (BCS). Tujuan penelitian ini adalah untuk mengkaji nilai pKa dan pengaruh pembentukan senyawa kompleks ibuprofen dengan β- siklodekstrin terhadap peningkatan kelarutan ibuprofen. Metode penelitian yang digunakan untuk menentukan nilai pKa adalah dengan pengukuran absorbansi pada panjang gelombang 266 nm. Pengujian kelarutan dan optimasi kompleks antara ibuprofen dengan β-siklodekstrin menggunakan spektrofotometri ultraviolet dengan metode factorial design. Kompleks ibuprofen dengan β-siklodekstrin dievaluasi menggunakan spektrofotometri inframerah, dan dioptimasi dengan metode simplex lattice design menggunakan software design expert versi 7.1.3. Hasil penelitian ini menunjukan bahwa pKa ibuprofen adalah 4,37 ± 0,07 dan 5,24 ± 0,07. Kompleks ibuprofen dengan β-siklodekstrin yang terbentuk dievaluasi secara spektrofotometri inframerah menunjukan hilangnya puncak gugus C=O dari ibuprofen pada bilangan gelombang 1721 cm-1 dan transmisi baru dengan transmisi 12,77% pada bilangan gelombang 1908 cm-1 dan 9,785 pada bilangan gelombang 1698 cm-1. Peningkatan kelarutan ibuprofen dikompleks dengan β-siklodekstrin adalah 2,30 kali ± 0,12 pada pH 2,39; 1,30 kali ± 0,16 pada pH 6,39; 1,74 kali ± 0,06 pada pH 3,2 dan 0,99 kali ± 0,02 pada pH 7,2. Komposisi kelarutan optimum pada pH 2,39 dan 6,39 adalah pada pH 2,39, suhu 30°C, ibuprofen 100 mg, dan β-siklodekstrin 200 mg, sedangkan pada pH 3,2 dan 7,2 adalah pada pH 3,2, suhu 45°C, ibuprofen 100 mg, dan β-siklodekstrin 200 mg.

Ibuprofen is a nonsteroid anti-inflammatory drug (NSAID) that can inhibit activities of siklooksigenase-1 and siklooksigenase-2 isoenzyme, so thats with inhibiting the changing of arachidonic acid to prostaglandin can be decreased. Ibuprofen belongs to BCS class II, because it has high permeability and low solubility. The goals of this research are to determine the pKa of ibuprofen and to know the influence of the complexe formation of ibuprofen with β-cyclodextrin on ibuprofen solubility. Determinnation of the pKa value of ibuprofen has been conducted by measuring absorbance at wavelength 266 nm. The optimization of complexes formation has been worked using factorial design method. Than, the complexes of ibuprofen and β-cyclodextrin evaluated using infrared spectrophotometry, and optimized with using software design expert version: 7.1.3. The result of this research showeds that the pKa value of ibuprofen wasis 4, 37 ± 0,07 and 5, 24 ± 0,07. The complexes ibuprofen with β--siklodekstrin was evaluated using infrared spectrophotometry there was no peak at 1721 cm-1 that indicated that there was no functional group of –C=O. Based on simplex lattice design calculation, the best complexes consisted of ibuprofen and β-cyclodextrin in ratio120 and 180. The solubilitydata showed that complexes of ibuprofen with β-cyclodextrin was2,30 ± 0,12 timesat pH 1,30 ± 0,16 times; 1,74 ± 0,06 times , and 0,99 time ± 0,02 at pH 7,2; respectively at pH of 2,39; 6,39; and 7,2. Based on factorial design data, it was known that the combination of ibuprofen (100 mg) and β-cyclodextrin (200 mg) has an optimum solubility in codition pH 2,39; 6,39 and temperature 30°C. In codition, pH of 3,2 this mixture has an optimum solubility at temperature 45°C.

Kata Kunci : kelarutan, β-siklodekstrin, ibuprofen, pKa.