FORMULASI NANOPARTIKEL PENTAGAMAVUNON-0 MENGGUNAKAN KITOSAN VISKOSITAS RENDAH DAN NATRIUM ALGINAT DENGAN METODE GELASI IONIK SERTA UJI ANTIINFLAMASI SECARA IN VIVO

IRAMIE DUMA KENCANA IRIANTO, Dr.rer.nat. Ronny Martien, M.Si.

2013 | Tesis | S2 Ilmu Farmasi

Pentagamavunon-0 (PGV-0) memiliki efek antiinflamasi namun juga memiliki masalah bioavailabilitas sehingga efek farmakologinya tidak maksimal. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui apakah PGV-0 dapat dibuat nanopartikel menggunakan kitosan viskositas rendah (KVR) dan natrium alginat dengan gelasi ionik agar dapat memberikan efek antiinflamasi yang lebih baik dibanding PGV-0 tak termodifikasi. Preparasi nanopartikel dilakukan dengan membuat seri konsentrasi PGV-0 dalam etanol 96%, KVR dalam dapar asetat pH 4, dan Na-alginat dalam akuades. Evaluasi nanopartikel meliputi penentuan ukuran, indeks polidispersitas, potensial zeta menggunakan PSA, morfologi menggunakan TEM, entrapment efficiency, stabilitas fisik, serta stabilitas nanopartikel dalam cairan lambung dan usus buatan. Uji antiinflamasi dilakukan menggunakan metode penghambatan volume udem terinduksi karagenin. Formula nanopartikel dengan konsentrasi PGV-0 0,03%, KVR 0,01%, dan Na-alginat 0,01% telah memenuhi syarat standar nanopartikel yang potensial yaitu memiliki ukuran partikel 647,4  178,6 nm, indeks polidispersitas 0,294 (homogen), potensial zeta + 11,90 mV, memiliki entrapment efficiency 99,01  0,19 %, stabil secara fisik, nanopartikel yang masih stabil dalam pH cairan lambung buatan selama 4 jam sebesar 90,7  1,11 % sedangkan dalam pH cairan usus buatan selama 5 jam sebesar 73,3  1,47 %. Formula nanopartikel tersebut setara dengan dosis PGV-0 3 mg/KgBB memiliki efek antiinflamasi yang secara signifikan lebih besar dibanding dengan PGV-0 tak termodifikasi dosis 5 mg/KgBB (p < 0,05).

Pentagamavunon-0 (PGV-0) has anti-inflammatory effect but possesses low bioavailability and minimal pharmacological effect. This research was aimed to determine whether PGV-0 could be made into nanoparticles using low viscosity chitosan (LVC) and sodium alginate by ionic gelation mechanism in order to provide a more potent anti-inflammatory effect in Wistar strain male rat compared to unmodified PGV-0. Preparation of nanoparticles was created by using a series of PGV-0 concentrations in ethanol 96%, LVC in acidic buffer (pH 4) and sodium alginate in distilled water. Evaluation of nanoparticles involved particle size determination, polydispersity index, zeta potential by PSA, morphology by TEM, entrapment efficiency, physical stability, and the stability of the nanoparticles in artificial gastric and intestinal fluids. Anti-inflammatory study was performed by using carrageen-induced rat paw oedema method. Nanoparticles which had 0.03% of PGV-0, 0.01% of LVC and 0.01% of sodium alginate have fulfilled a potential nanoparticles standard which are 647.4  178.6 nm of particles size, 0.294 of polydispersity index (homogeneous), + 11.90 mV of zeta potential, 99.01  0.19 % of entrapment efficiency, physically stable, 90.7  1.11 % nanoparticles was stable in the pH of artificial gastric fluid for 4 hours and 73.3  1.47 % nanoparticles in the pH of artificial intestinal fluid for 5 hours. This PGV-0 nanoparticles at the dosage of PGV-0 3 mg/Kg body weight had anti-inflammatory effect significantly greater than the unmodified PGV-0 dose of 5 mg/Kg body weight (p < 0.05).

Kata Kunci : PGV-0, nanopartikel, kitosan viskositas rendah, natrium alginat, antiinflamasi.