Optimasi penyalut Eudragit RL 100, Eudragit RS 100, dan Plasticizer PEG 6000 Granul Teofilina lepas terkendali

IKASARI, Endang Diyah, Prof.Dr. Sri Sulihtyowati Soebagyo, Apt

2007 | Tesis | S2 Ilmu Farmasi

Untuk mengurangi frekuensi penggunaan, obat dibuat sediaan lepas terkendali. Tujuan penelitian ini ada dua yaitu (1) untuk mengetahui pengaruh masing-masing bahan penyalut serta interaksinya terhadap sifat fisik granul teofilina serta pola pelepasan teofilinanya dan (2) mendapatkan formula penyalut optimum sediaan lepas terkendali granul teofilina yang mendekati orde nol secara in vitro. Penyalut yang digunakan dalam penelitian ini adalah penyalut yang tidak larut dalam air yaitu Eudragit RL 100 dan Eudragit RS 100, sedangkan PEG 6000 sebagai plasticizer bersifat mudah larut dalam air sehingga dapat mengontrol pelepasan obat. Penelitian ini menggunakan Simplex Lattice Design untuk mendapatkan formula yang optimum. Tiap formula berisi teofilin dan laktosa yang digranulasi dengan mucilago amilum 5% sebagai pengikat, kemudian 85% granul disalut dengan Eudragit RL 100, Eudragit RS 100 , PEG 6000 sebagai plasticizer dengan perbandingan tertentu. Granul tak tersalut (15%) dan granul tersalut (85%) dimasukkan kapsul. Berdasarkan hasil uji kecepatan alir granul, C60, release rate dan koefisien korelasi didapatkan persamaan, contour plot, dan superimposed contour plot. Persamaan diverifikasi dengan uji t antara hasil teoritis dan hasil percobaan. Berdasarkan contour plot kecepatan alir, C60, release rate, dan koefisien korelasi teofilina menunjukkan bahwa Eudragit RL 100 dan PEG 6000 meningkatkan koefisien korelasi dan release rate lebih besar dibandingkan dengan Eudragit RS 100. PEG 6000 meningkatkan C60 paling besar. Penyalut optimum yang diperoleh adalah campuran Eudragit RL 100 0,46 bagian, Eudragit RS 100 0,52 bagian, dan PEG 6000 0,02; yang menghasilkan kecepatan alir granul tersalut 5,43 detik/100 gram, release rate teofilina 0,47 mg/menit, koefisien korelasi 0,94, dan C60 73,45 mg/ml .

To reduce frequent of theophylline used a sustained-release coated theophylline granules in capsule was prepared. The aims of this research were: (1) to find an effect, if any, of each coating materials, and their interaction on the physically properties of the theophylline granule and release profiles; and (2) to obtain an optimum coating formula that follows the drug release of ‘zero’ order of the in-vitro model. The non-water soluble polymers (Eudragit RL 100 and Eudragit RS 100) and PEG 6000 as plasticizer, were used. Simplex Lattice Design was used to find an optimum coating formula. Each formula contains theophylline and lactose, which were granulated by using 5% amylum mucilage. Granules (85%) was coated with certain ratio of Eudragit RL100, Eudragit RS100 and PEG 6000 as plasticizer. Granule (15%) and coated granule (85%) were put into capsule. The flow-rate, C60, release rate, and correlation coefficient results were mapped using contour-plot and superimposed contour plot methods. The equations was verified using T test between the theoretical and trial results. The results of equations of flow-rate, C60, release-rate, and correlation coefficient showed that Eudragit RL 100 and PEG 6000 increased a correlation coefficient and release-rate higher than of Eudragit RS 100. PEG 6000 increased a highest C60. The optimum coating material was the compotition of Eudragit RL 100 : Eudragit RS 100 : PEG 6000 = 0.46 : 0.52 : 0.02 ; with resulting the flow rate of 5.43 sec/100 g ; release rate of 0.47 mg/minute; correlation coefficient of 0.95; and C60 of 73.45 mg/ml.

Kata Kunci : Obat,Sediaan Lepas Terkendali