Studi Disolusi dan Karakterisasi Dispersi Padat Valsartan Menggunakan Polimer Kollidon VA64 dan Polietilen Glikol 6000 (PEG 6000)

LUTFIA SEKAR MUNAJIH, Prof. Dr. apt. Teuku Nanda Saifullah Sulaiman, M.Si.

2024 | Skripsi | FARMASI

Valsartan (VAL) merupakan obat lini pertama antihipertensi golongan ARB yang memiliki kelarutan rendah dengan bioavailabilitas hanya sekitar 25%. Hal tersebut menjadi penghambat banyaknya manfaat yang dapat diberikan oleh VAL sehingga diperlukan solusi untuk memperbaikinya. Dispersi padat (DP) adalah salah satu strategi yang banyak digunakan untuk meningkatkan laju disolusi dan bioavailabilitas obat yang sukar larut dalam air.

Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui profil disolusi dan karakter fisik dari DP VAL yang dibuat dengan metode penguapan pelarut menggunakan kombinasi polimer kollidon VA64 dan PEG 6000. Komposisi DP dibuat dengan kandungan VAL sebanyak 80?ngan variasi rasio PEG 6000 : kollidon VA64 (15:1), (7:1), (3:1), dan (5:3). Profil disolusi dapat diketahui melalui studi disolusi dengan media disolusi larutan dapar fosfat pH 6,8. Semua bahan dan formula DP juga dikarakterisasi dengan DSC, SEM, dan spektroskopi FT-IR untuk mengetahui karakter fisik dan morfologinya.

Penelitian ini menghasilkan serbuk DP dengan rata-rata rendemen dan kadar berturut-turut sebesar 75,02?n 79,87%b/b. Analisis SEM dan DSC mengonfirmasi bahwa DP mengalami konversi amorf yang kurang sempurna dan masih dalam bentuk kristal. Interaksi yang terjadi dalam DP berupa interaksi fisik antara VAL dengan polimer. Pembuatan sistem DP menggunakan PEG 6000 dan kollidon VA64 memperbaiki profil disolusi VAL dengan meningkatkan jumlah VAL yang terdisolusi secara signifikan (f2 <50>60 berturut-turut sebesar 66,97?n 56,21%.

Valsartan (VAL) is a first-line antihypertensive drug of the ARB class that has low solubility with bioavailability of only about 25%. This is an obstacle to the many benefits that can be provided by VAL so that a solution is needed to improve it. Solid dispersion (SD) is one of the strategies widely used to improve the dissolution rate and bioavailability of poorly water-soluble drugs.

This study aims to determine the dissolution profile and physical characteristics of SD VAL prepared by solvent evaporation method using a combination of kollidon VA64 and PEG 6000 as polymers. The DP composition was made with 80% VAL content with variation of PEG 6000 : kollidon VA64 ratio (15:1), (7:1), (3:1), and (5:3). The dissolution profile was obtained through dissolution studies with phosphate-buffered saline pH 6.8 as dissolution media. All materials and SD formulas were also characterised by DSC, SEM, and FT-IR spectroscopy to determine their physical and morphological characteristics.

This study produced DP powder with an average yield and content of 75.02% and 79.87%b/b, respectively. SEM and DSC analyses confirmed that DP underwent incomplete amorphous conversion and was still in crystalline form. The interaction that occurs in DP is physical between VAL and polymer. Preparation of DP system using PEG 6000 and kollidon VA64 improved the dissolution profile of VAL by significantly increasing the amount of dissolved VAL (f2 < 50>60 values of 66.97% and 56.21%, respectively.

Kata Kunci : valsartan, dispersi padat, disolusi, karakter fisik