PENGARUH pH DAN KEKUATAN IONIK TERHADAP PROFIL KELARUTAN OFLOKSASIN

BUDIPRATIWI WISUDYANINGSIH, Prof. Dr. Suwaldi M., M.Sc., Apt.

2011 | Tesis | S2 Ilmu Farmasi

Biopharmaceutics Classification System Kelarutan suatu bahan obat adalah salah satu karakteristik fisikokimia yang menentukan keberhasilan proses formulasi sediaan obat, terutama dalam pembuatan sediaan larutan. Ofloksasin merupakan antibiotik yang termasuk dalam kelas 2 pada penggolongan (BCS). Berdasarkan karakteristik obat amfoter, kelarutan ofloksasin bergantung pada kondisi pH pelarutnya. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui dan menentukan seberapa besar pengaruh pH dan kekuatan ionik pelarut dapar terhadap profil kelarutan ofloksasin. Perubahan pH dari pH 6,2 menjadi pH 1,5 dan pH 12,5 menyebabkan peningkatan Pengujian kelarutan ofloksasin dengan variasi pH dilakukan pada pH 1,5 sampai dengan 12,5 sedangkan variasi kekuatan ionik antara 0,01 sampai dengan 0,20. Pengujian dilakukan dengan menggunakan shaking thermostatic-waterbath selama 3 jam pada suhu 37°C  1°C. kelarutan sekitar sepuluh kalinya Hasil penelitian menunjukkan bahwa kelarutan ofloksasin semakin meningkat pada pH di bawah pKa1 (6,08) dan di atas pKa2 (8,25), akan tetapi kelarutan ofloksasin semakin menurun pada pH diantara pKa1 dan pKa2. . Kelarutan ofloksasin pada berbagai variasi kekuatan ionik menunjukkan bahwa peningkatan kekuatan ionik akan menyebabkan peningkatan kelarutan. Hal tersebut mengindikasikan terjadinya peristiwa salting in. Least-Square Fitting Analysis dengan menggunakan persamaan Henderson-Hasselbalch untuk senyawa amfoter kurang dapat menjelaskan proses pelarutan ofloksasin dalam pelarut dapar pada berbagai pH.

Biopharmaceutics Classification System Solubility is one of drug physicochemical characteristics which determines the success of drug formulation process, especially in solution preparation. Ofloxacin is an antibiotic drug and categorized as class 2 drug in (BCS). The solubility of ofloxacin is dependent on pH of the solvent due to its amphoteric properties. The objectives of this research were to find and to determine the effects of pH and ionic strength on solubility profile of ofloxacin. Ofloxacin solubilities were measured at various pH and ionic strengths ranged from 1.5 to 12.5 and from 0.01 to 0.20 respectively. Solubility experiments were carried out using shaking thermostatic-waterbath for 3 hours at a temperature of 37°C  1°C. The results showed that ofloxacin solubility increased at a pH values below the pKa1 (6.08) and above the pKa2 (8.25). However, the solubility decreased at pH value between pKa1 and pKa2. Changing the pH from 6.2 to 1.5 and 12.5, the ofloxacin solubility increased about 10 times. Ofloxacin solubility in various ionic strength showed that increasing of ionic strength cause the increasing of the solubility, that means there was salting in phenomena. Least- Square Fitting Analysis using Henderson-Hasselbalch equation for amphoteric compound were insufficient to describe ofloxacin solubility process in a series of pH.

Kata Kunci : ofloksasin, kelarutan, pH, kekuatan ionik